Quercetina, la molecola di origine naturale che inibisce SARS-CoV-2

Autore:
Redazione
04/09/2020 - 02:51

Il mondo vegetale ci offre una sostanza naturale in grado di contrastare il famigerato Covid-19 perché funziona come suo inibitore specifico.

Si tratta della quercetina, di cui sono ricchi in particolare capperi, cipolla rossa e radicchio, della quale erano già note una serie di proprietà originali e interessanti dal punto di vista farmacologico: ne sono state dimostrate e sperimentate, per esempio, le proprietà antiossidanti, antinfiammatorie, antiallergiche, antiproliferative.

Questa molecola ha effetto destabilizzante su una delle principali proteine del virus, la 3CLpro, che risulta fondamentale sia per lo sviluppo del virus che per la sua sopravvivenza, in quanto è anche in grado di bloccarne l’attività enzimatica.

La scoperta è frutto del lavoro di ricerca condotto da Bruno Rizzuti dell’Istituto di Nanotecnologia del Consiglio Nazionale delle Ricerche (CNR-Nanotec) di Cosenza con un gruppo di ricercatori di Saragozza e Madrid ed è stato pubblicato sulla rivista International Journal of Biological Macromolecules.

«Le simulazioni al calcolatore hanno dimostrato che la quercetina si lega esattamente nel sito attivo della proteina 3CLpro, impedendole di svolgere correttamente la sua funzione», afferma Rizzuti, autore della parte computazionale dello studio. «Già al momento questa molecola è alla pari dei migliori antivirali a disposizione contro il coronavirus, nessuno dei quali è tuttavia approvato come farmaco».

La quercetina offre il vantaggio di poter essere facilmente modificata per sviluppare una molecola di sintesi ancora più potente, grazie alle piccole dimensioni e ai particolari gruppi funzionali presenti nella sua struttura chimica. Poiché non può essere brevettata, chiunque può usarla come punto di partenza per nuove ricerche.

«Lo studio parte da una caratterizzazione sperimentale di 3CLpro, la proteasi principale di SARS-CoV-2», precisa Olga Abián, dell’Università di Saragozza e prima autrice della pubblicazione. «Questa proteina ha una struttura dimerica, formata da due subunità identiche, dotate ciascuna di un sito attivo fondamentale per la sua attività biologica. In una prima fase del lavoro è stata studiata, con varie tecniche sperimentali, la sensibilità a varie condizioni di temperatura e pH: un risultato importante perché molti gruppi stanno lavorando su 3CLpro come possibile bersaglio farmacologico, in virtù del fatto che è fortemente conservata in tutti i tipi di coronavirus. Per questa proteina sono già segnalate in letteratura molecole che fungono da inibitori, ma non utilizzabili come farmaci a causa dei loro effetti collaterali», aggiunge l’esperta.

«La parte più interessante di questo lavoro è lo screening sperimentale eseguito su 150 composti, grazie a cui la quercetina è stata individuata come molecola attiva su 3CLpro», conclude Adrian Velázquez-Campoy dell’Università di Saragozza, che ha già lavorato alla ricerca di farmaci inibitori della proteina per il virus SARS originario che causò l’epidemia del 2003. «La quercetina riduce l’attività enzimatica di 3CLpro grazie al suo effetto destabilizzante sulla proteina. Ovviamente contiamo si trovi un vaccino, ma i farmaci saranno comunque necessari per le persone già infette e per chi non può essere sottoposto a vaccinazione. La ricerca di nuove molecole mira quindi a somministrare una combinazione di differenti composti, per minimizzare la resistenza ai farmaci e lo sviluppo di nuovi ceppi virali».

Mentre l’attenzione di tutto il mondo viene proiettata verso la ricerca di un vaccino contro SARS-CoV-2, responsabile del Covid-19, queste scoperte ci fanno comprendere invece come la ricerca farmacologica debba essere potenziata per individuare farmaci che possano costituire una valida cura. E la natura è una sorgente preziosa.

In conclusione è utile ricordare che per il virus HIV responsabile dell’AIDS, malattia per la quale la mortalità è attualmente azzerata sebbene non sia mai stato ottenuto un vaccino, il successo è stato raggiunto grazie allo sviluppo di potenti farmaci antivirali che ne bloccano la proteasi specifica, una proteina fondamentale per la replicazione virale. Alcuni di questi farmaci sono stati testati su SARS-CoV-2, ma non hanno sortito l’effetto sperato. Lo sviluppo di farmaci antivirali specifici per il coronavirus è dunque un altro grosso filone di ricerca per risolvere la pandemia di Covid-19.

 

Immagini in copertina e all’interno del testo: due diverse angolazioni che mostrano il complesso molecolare formato dalla quercetina (in arancione) legata nella cavità che costituisce il sito attivo della proteasi 3CLpro (in blu), nella posizione più favorevole per inibire la proteina e bloccare la replicazione del coronavirus.

 

Leggi anche i seguenti articoli

www.ilpapaverorossoweb.it/article/coronavirus-la-speranza-è-nel-plasma-e-negli-anticorpi-monoclonali

www.ilpapaverorossoweb.it/article/terapia-con-il-plasma-iperimmune-trovata-la-cura-contro-il-covid-19

www.ilpapaverorossoweb.it/article/coronavirus-trovato-un-anticorpo-monoclonale-che-lo-blocca

 

crowfunding adas

clicca e scopri come sostenerci